Kimia Medisinal 15
Docetaxel, agen tubulin-interaktif, adalah salah satu agen kemoterapi yang paling banyak digunakan dan telah disetujui untuk pengobatan kanker payudara, paru-paru, ovarium, prostat, lambung, dan kepala dan leher.Studi in vitro sebelumnya telah menetapkan bahwa eliminasi docetaxel ditentukan terutama oleh enzim hati CYP3A4 dan, pada tingkat lebih rendah, oleh CYP3A5. 6Pentingnya enzim ini baru-baru ini dikonfirmasi pada tikus dengan penghapusan seluruh gugus gen CYP3A . Pada tikus ini, pembersihan docetaxel menurun tujuh kali lipat.
Ekskresi bilier adalah rute utama eliminasi taxotere di semua spesies. Sitokrom P450 (P450) memainkan peran sentral dalam metabolisme oksidatif sejumlah besar senyawa endogen dan eksogen. Sistem P450 ada sebagai superfamili gen. Ekskresi terjadi terutama pada tikus dan pasien kanker dalam waktu 48 jam, terutama di feses atau empedu (75%) dan kurang dari 5% di urin, dengan hanya 10% sebagai obat induk. Taxotere mengalami metabolisme hati yang penting pada hewan dan pasien kanker.
Link YouTube:
Bagaimana proses suatu simultan dari dua alel fungsional yang diketahui dalam gen CYP3A4 dan CYP3A5 dikaitkan dengan peningkatan eliminasi docetaxel. Apakah parameter untuk mengetahui peningkatan eliminasi tersebut ?
BalasHapusPeningkatan terhadap proses eliminasi obat dicetaxel ini oleh enzim cytokrom ini terjadi karena enzim ini merupakan enzim utama dalam proses metabolisme sehingga ini nantinya akan mengubah suatu senyawa menjadi suatu metabolit yang mudah untuk di ekskresikan sehingga proses eliminasi akan meningkat.
Hapus